一、基本信息

通用名称：尼群地平片

英文名称：Nitrendipine Tablets

汉语拼音：NiQunDiPingPian

化学名称：2，6二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4- 二氢-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯

分子式：C₁₈H₂₀N₂O₆分子量：360.37

二、品种简介

尼群地平片第一次上市在德国，由拜耳制药开发，商品名Bayotensin，有10mg和20mg两种规格。原研单位为拜耳制药。

原料药性质

解离常数：不带有解离基团

在各溶出介质中的稳定性：

水：37℃/4小时稳定

在各pH值溶出介质中：

在pH1.2、pH4.0和pH6.8溶出介质中、37℃/4小时稳定。

光：未测定。

BCS分类：Ⅱ类

1.本品为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。

2.本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流，但以血管作用为主，故其血管选择性较强。

3.本品引起冠状动脉、肾小动脉等全身血管的扩张，产生降压作用。致癌、致突变和生殖毒性，给大鼠口服同类药物硝苯地平两年未见有致癌作用。体内致突变研究结果阴性。

本品口服吸收良好，但存在明显的首过效应。蛋白结合率98%。早期研究报道 t1/2为 2小时，近期研究由于使用了更敏感的测定设备，报道T1/2在10至22小时。本品口服后约 1.5小时血药浓度达峰值。口服后30分钟收缩压开始下降，60分钟后舒张压开始下降，降压作用在口服后1至2小时最大，持续6至8小时。本品在肝内代谢，其代谢产物70%经肾排泄，8%随粪便排出。肝病患者血药浓度和消除半衰期增加。